传统抗精神病药（又称神经阻滞剂（neuroleptics）、典型抗精神病药、第一代抗精神病药）

药理作用：

阻断大脑多巴胺D2受体

• 抗精神病作用（中脑边缘系统）

• 锥体外系副作用（黑质-纹状体通路）

• 催乳素增高（下丘脑漏斗结节投射）

• 药源性阴性症状（额叶皮质投射）

分类：

• 吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等

• 硫杂蒽类：氯普噻吨（又名泰尔登）等

• 丁酰苯类：氟哌啶醇等

• 其他：舒必利等

受体占有率与疗效和副作用：

（只有在一定的药物治疗窗内才能保证疗效和不发生药物副作用）

1. Farde  J Clin Psychopharmacol 1995, 15:195-235.  

2. Norstrome  Bio Psychiatry 1993, 33: 227-35.

不良反应与处理：

锥体外系反应（EPS）

表现

处理

急性肌张力障碍

扭转痉挛、动眼危象、角弓反张

肌注抗胆碱药物：东莨菪碱

静坐不能

使用β受体阻断剂，如普萘洛尔

迟发性运动障碍（TD）

不自主运动、舞蹈样动作等

换用较少引起EPS药物：

氯氮平、喹硫平、奥氮平等

类帕金森病

震颤，肌张力增高，运动减少

服用抗胆碱药物：

苯海索

血泌乳素升高

表现：闭经、泌乳和性功能改变

处理：先减少药物剂量，若不减轻，可考虑换用第二代药物，如阿立哌唑等

过度镇静

表现：困倦、乏力、头晕

处理：缓慢加量、睡前服用、避免危险操作

肾上腺素阻断作用

表现：体位性低血压、反射性心悸

处理：缓慢加量、卧床

抗胆碱能作用

表现：口干、尿潴留、便秘、加重青光眼

处理：减药或换药

恶性综合征

表现：高热、肌紧张、EPS加重、心动过速、尿潴留等

处理：停药与抢救、对症治疗

肝脏损害

表现：一过性肝酶增高

处理：多可自行恢复，服用保肝药并检测肝功能