专注于肿瘤和炎症的临床阶段生物制药公司Rhizen Pharmaceuticals AG今天宣布，小分子口服二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂RP7214的2期临床试验已进行首例患者给药。该项随机、双盲、安慰剂对照2期研究将评估口服RP7214对伴潜在风险因素的新冠肺炎轻度症状性疾病患者的有效性和安全性，该研究的背景是临床前研究显示该药很可能是有效的，而健康志愿者中的1期研究显示该药很可能是安全的。该研究正在印度12家中心与Rhizen印度子公司Incozen Therapeutics Pvt ltd.协调开展，两个研究组旨在募集至多204例患者。

病毒复制对构建模块有巨大需求，并依赖于来自宿主细胞的核苷酸。DHODH是嘧啶生物合成通路中的限速酶，其抑制导致病毒复制所需的宿主核苷酸库耗尽。RP7214是一种小分子强效人类DHODH抑制剂，具有低纳摩尔效力，临床前研究显示其对SARS-COV-2复制有选择性活性，而对宿主细胞无任何效应。已知DHODH抑制剂有抗炎潜力，而健康志愿者中的1期显示，RP7214口服生物利用度高、安全性窗口开阔，因此在轻度新冠肺炎患者中测试RP7214有充分依据。RP7214的属性从根本上可应对病毒基因组的复制，预计与患者的SARS-COV-2突变状态无关，有望用于避免疾病恶化和住院。

Rhizen Pharma创始人、首席执行官Swaroop Vakkalanka博士表示：“DHODH抑制是一种引人关注的治疗方式，在肿瘤、炎症和抗感染方面应用广泛。除了开发RP7214用于AML，我们很高兴Rhizen能通过推进该新冠肺炎项目的开发来应对此次疫情。我们希望通过本次研究来判读RP7214能否抑制病毒复制和清除并诱导抗炎应答。鉴于RP7214这种宿主导向机制的正交性质，我们预计RP7214最终也将与直接起效型抗病毒药完美联用，覆盖广大RNA病毒适应证。如果RP7214有治疗活性，我们预计其将在减轻和降低未接种及已接种个体新发感染和突破性感染严重程度方面发挥重要作用，从而成为一种重要的公共卫生工具，有助于减轻医疗保健系统负担并实现经济活动恢复。”

早先，在美国健康志愿者中开展了RP7214单次给药、多次给药和空腹给药等条件下I期人体首用研究IND研究，结果发现，所有受试剂量下均耐受良好、生物利用度高、血浆浓度与剂量成比例。

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