硝苯地平、非洛地平、氨氯地平,同是“地平”有何不同?

时间:2023-06-12 13:56:24   热度:37.1℃   作者:网络

硝苯地平、非洛地平及氨氯地平这三类药物是治疗高血压的常用药物,根据患者的不同疾病情况而选择应用不同类型的降压药物,那么,这三类药物有什么区别呢?

这三种“地平”药,都是最常用的一线降压药——钙通道阻滞剂,而且都属于二氢吡啶类,是我国应用最普遍的降压药。

尺有所长,寸有所短,各有各的用处,降压药也是一样。不同的降压药各有各的作用特点,即使是同一大类,比如都是“地平”,但各个药物从化学结构到临床作用,也是有所差别的。这些细微的差别,就可以供我们选择不同的适用人群。

1  药物作用的时间

硝苯地平

单从药物本身(在身体里的代谢、半衰期)来说,硝苯地平时间最短,非洛地平时间长一点,氨氯地平时间最长。

硝苯地平片是最早的“地平”药。普通的平片为短效,作用来得急,去得快。优点是起效快,舌下含服2~3分钟起效,口服10分钟起效;缺点是降压降得太快、太猛,故应用存在风险。其次,起效快,但作用时间短,降压作用不稳定,血压波动大,对靶器官保护不利,当然还有其他问题。因此,目前短效药基本不用。

既往患者血压高时常常使用硝苯地平片舌下含服,但因其降压太猛,常会引起严重不良后果,如血压迅速降低引起反射性心率增快,冠心病患者还可能导致心肌缺血,因此现在禁止舌下含服硝苯地平片。

短效药不能用怎么办?通过制药技术,把药物做成缓释片、控释片来减缓起效速度并延长药物作用时间。硝苯地平缓释片一天服用2-3次;控释片一般每天1次即可。其中硝苯地平控释片的药壳采用激光打孔,药物释放速度均衡,服用时不可掰开,有时排出药壳常被误认为是药片。

非洛地平

非洛地平是中效药,其缓释剂一般可每天1次,但是部分患者根据需要可以每天2次服用。非洛地平对血管的选择性要远远大于对心脏的选择性,所以降压效果好,对心脏影响不大。

缓释、控释的制药技术虽然改善了中、短效药物的作用,但因此也存在使用限制——不可分割(除非有特定的刻痕)。一旦分割,药物会直接释放出来,起不到缓释、控释作用。

氨氯地平

氨氯地平为长效药,药物代谢半衰期30小时以上,最长作用时间甚至可达90小时。药物在体内的蓄积非常缓慢,达到稳定的血药浓度时间就长,起效就慢。因此,氨氯地平在开始用药之初,需服用一周左右药物作用才会相对稳定、明显,部分代谢慢的患者,稳定时间可达2~3周,甚至一个月或更长的时间。

因此,刚开始服用氨氯地平的降压疗效可能不明显,此时不应马上认为药物疗效差,如血压稳定,可观察半个月到一个月再看。

氨氯地平作为长效药,优点为作用平稳,药物可以分割,药物在体内蓄积时间长,因此偶尔漏服1次没关系。

但药物的蓄积也容易误导患者,在停药初期药物还有作用。部分患者认为停用降压药后血压仍然正常,说明可以停药了。实际上,是药物还没有代谢完,一般3-4周后,体内药物代谢耗尽,此时血压可能再度升高。

2  对心功能的影响

三种药物均属于钙通道阻滞剂,即阻止钙离子进入细胞。而钙离子进入肌细胞的作用为加强收缩。所以,对原本就有心肌收缩力减弱的心功能不全患者,需谨慎用药。

临床研究发现,硝苯地平对心力衰竭患者的心肌收缩力抑制明显,会加重心力衰竭,所以不适用于心力衰竭患者。非洛地平、氨氯地平则对心力衰竭患者呈中性结果,即不会加重患者心力衰竭。因此,对合并心力衰竭的高血压患者,需应用钙通道阻滞剂,选非洛地平、氨氯地平比较合适。

3  药物、食物相互作用的影响

对钙通道阻滞剂影响最主要的药酶为CYP3A4。服药期间吃某些食物、药物时,容易发生相互作用,引起不良反应。

(1)食物

食物当中,最主要的是西柚(葡萄柚)汁。其中,非洛地平、硝苯地平反应最明显。研究发现:

  • 同时服用非洛地平和西柚汁,可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右(桔汁无影响);

  • 同时服用硝苯地平,除增加血药浓度外,还会延长药物作用时间。

经常喝西柚汁的人,最后一次饮用后其影响可持续3天,服药时要注意避免。

氨氯地平和西柚汁同服,无明显影响。

(2)药物

抗生素、抗真(霉)菌药、神经系统用药、部分抗抑郁药、胃肠道用药、免疫抑制剂等均存在相互作用。但这三类药物也还是各有差别,联用药物时需要注意。可参考药物说明书。

另外,高血压患者多数联用他汀类药物。其中氨氯地平可增加辛伐他汀血药浓度,因此两药联用时,辛伐他汀最大剂量20mg/d。

4  在长、短效药物替换时要注意防止血压波动

长效药物改为短(中)效药物时,注意用药一段时间后降压效果可能会减弱,因为长效药物的体内蓄积代谢耗尽。

短(中)效药物改为长效药物时,因长效药物起效较慢,容易出现血压波动。因此,换药时应在专业医生指导下,可能需要短时间重叠用药。

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