具有药理活性的生物 “靶点”一般指药物直接结合的那些蛋白质，比如酶、离子通道和受体或其他生物分子 (如 DNA、RNA、肝素和肽)。大多数药物靶点是蛋白质，用于治疗或诊断疾病的化学物质与靶标蛋白发生选择性相互作用，致使其生物途径或功能改变。