葛兰素史克first in class艾滋病新药II期概念性验证研究成功

时间:2021-03-10 10:00:35   热度:37.1℃   作者:网络

3月9日,GSK旗下ViiV Healthcare公司宣布GSK3640254在IIa期概念验证研究中获得积极数据,显示出了良好的药物剂量-抗病毒效应关系,其中140mg和200mg剂量组显著地降低了血浆中HIV-1 RNA载量。详细数据将在2021年逆转录病毒和机会感染虚拟大会(CROI 2021)上公布。

GSK3640254是一款HIV-1病毒成熟抑制剂,是一类针对HIV-1病毒生命周期后期的抗逆转录病毒药物,可以通过在此阶段抑制关键酶的活性来阻断HIV-1的复制过程,从而导致未成熟病毒颗粒的形成。由于作用机制不同于当前其他可用的抗逆转录病毒药物,GSK3640254有可能为对其他抗HIV-1治疗药物耐药的的个体提供新的治疗选择。

该IIa期研究采用适应性设计,包括两个阶段,在34例未接受过治疗的成人HIV-1感染患者中评估每日1次GSK3640254的抗病毒活性、安全性和耐受性。在第一阶段,受试者接受GSK3640254 10mg,200mg或安慰剂治疗10天。预定的中期分析结果显示,200 mg组在给药完成后出现了治疗相关的耐药性突变。在第二部分中,受试者接受GSK3640254 40 mg,80 mg,140 mg或安慰剂,给药7天,主要终点是在第1阶段和第2阶段患者血浆中HIV-1 RNA载量的最大变化,次要终点包括安全性,耐受性和药代动力学参数。

结果显示,研究结束时140 mg和200 mg组中病毒载量的最大平均变化分别为-1.5 log10和-2.0 log10拷贝/ ml。在整个研究过程中,GSK3640254耐受良好,没有不良事件导致的停药,也没有死亡报告。共有 22例(65%)受试者报告了不良事件,最常见的是头痛(n= 4)。

ViiV Healthcare研发部负责人Kimberly Smith表示:“HIV-1感染患者在其一生中出现抗HIV治疗失败的情况非常多见,因此人需要使用新作用机制的药物来对抗这一感染性疾病的流行。此前并没有针对HIV-1病毒成熟这一阶段的药物,因此成熟抑制剂有可能有助于满足关键临床需求,尤其是对于接受过治疗产生耐药的患者。”

BMS也曾在2015年7月公布过其与ViiV Healthcare联合开发的成熟抑制剂BMS-955176一项IIa期概念验证研究的积极数据,但是随着BMS的业务重心从抗病毒领域移出,该项目已经很长时间没有进展,目前的开发状态不明。全球还有少数其他几款成熟抑制剂,但是也都处终止开发状态,目前这个靶点仅剩GSK一个玩家。

ViiV Healthcare已开始进行GSK3640254的IIb期研究,以评估该成熟抑制剂作为联合疗法用于初治HIV-1感染成人患者的疗效、安全性和耐受性。

来源:新浪医药。

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